Inhoudsopgave:
Video: Belangrijkste termen in de farmacologie 2024
Voordat u last krijgt van vervelende medicatie-bijwerkingen, interacties met geneesmiddelen en toxische inname, moet u de farmacologische basisprincipes voor het Physician Assistant Exam (PANCE) herzien. Het lichaam verwerkt een medicijn op vier basismanieren: absorptie, distributie, metabolisme en eliminatie. Als een van deze processen op de een of andere manier wordt gewijzigd, kunnen er slechte dingen gebeuren.
Medicatie absorptie
Om een medicijn in het lichaam te laten werken, moet het worden opgenomen. Medicijnen oraal toegediend (de meest gebruikte toedieningsweg) vereisen een intact gastro-intestinaal (GI) kanaal voor een goede absorptie. Dergelijke aandoeningen kunnen ook malabsorptie van orale medicatie veroorzaken.
Andere factoren kunnen ook de absorptie van een medicatie beïnvloeden, waaronder de biologische beschikbaarheid (hoeveel medicatie wordt in het maagdarmkanaal geabsorbeerd). Verschillende medicijnen worden anders gemaakt en verschillend door de darm geabsorbeerd; u ziet bijvoorbeeld soms significante verschillen in biologische beschikbaarheid bij het vergelijken van een merkgeneesmiddel met zijn generieke tegenhanger.
Bepaalde medicijnen kunnen ook de absorptie van anderen beïnvloeden. Veel orale ijzerpreparaten moeten bijvoorbeeld afzonderlijk van andere medicijnen worden ingenomen, omdat ijzer hun absorptie kan verminderen. Gewoonlijk wordt de medicatie levothyroxine (Synthroid) afzonderlijk van andere medicijnen ingenomen, omdat de interactie de absorptie kan beïnvloeden. Minder van het wordt opgenomen als het niet op een lege maag wordt ingenomen, afgezien van andere medicijnen.
Distributie van medicijnen
Nadat een medicijn is opgenomen, moet het ergens heen gaan. Verschillende medicijnen hebben verschillende distributievolumes. Bijvoorbeeld, medicijnen die lipofiel (vetminnend) zijn, worden in hogere concentraties in vetweefsel gevonden dan die met hydrofiel (waterminnend). Sommige medicijnen kunnen een therapeutische bloedconcentratie bereiken en andere vormen zich in de lichaamsweefsels.
Fluoroquinolonen worden bijvoorbeeld gebruikt bij de behandeling van veel urogenitale infecties omdat ze een goede weefselpenetratie in dat gebied hebben. Ze worden om dezelfde reden gebruikt voor de behandeling van longinfecties zoals bronchitis en longontsteking. Hoewel de aminoglycoside-antibiotica eveneens een goede GU-penetratie hebben, zouden ze geen goede keuze zijn voor het behandelen van een longinfectie omdat ze niet zeer goed in het longweefsel doordringen.
Als u begrijpt hoe het lichaam omgaat met een medicijn of klasse van medicijnen, kunt u beter begrijpen hoe u een toxische opname of een significante geneesmiddelinteractie moet behandelen.Sommige medicijnen, zoals digoxine (Lanoxin), binden aan plasma-eiwitten zoals albumine.
Deze medicijnen kunnen zich aan deze eiwitten hechten, zoals lijm, die problematisch wordt als ze een toxisch niveau bereiken. Voor geneesmiddelen zoals deze, moet u weten hoeveel van een medicatie eiwitgebonden is en hoeveel het ongebonden (actieve) deel is. Als een medicatie sterk aan eiwitten is gebonden, kan het niet worden verwijderd door dialyse.
Medicatie metabolisatie
Hoe het lichaam een medicijn metaboliseert, is een groentje in termen van geneesmiddelinteracties. De meeste medicijnen worden gemetaboliseerd in de lever (wat betekent dat ze hepatisch gemetaboliseerd zijn), meestal via verschillende cytochroomroutes. Cytochroom P450 (CYP) is bijvoorbeeld een veel voorkomende metabolische route voor veel medicijnen, waaronder antiseizuurmiddelen. Omdat de metabole machine van de lever de medicijnen verwerkt, kunnen ze fungeren als enzymremmers of als enzymactivatoren:
-
Enzym-remmers: Remmen van het metabolisme van andere medicijnen
-
Enzymactivatoren: Verhoog het metabolisme van andere medicijnen, dus verlaging van geneesmiddelwaarden
Een algemeen voorbeeld van een enzymremmer is cimetidine (Tagamet). Deze H2-blokker kan het metabolisme van veel medicijnen die door dezelfde stofwisseling worden verwerkt remmen, zodat ze een langere halfwaardetijd in het lichaam hebben.
Het verhogen of verlagen van de halfwaardetijd van sommige medicijnen kan dramatische gevolgen hebben. Een van de meest dramatische voorbeelden hiervan is warfarine. Elke medicatie die een enzymatische remmer is, kan de halfwaardetijd van warfarine verlengen. Dit kan het bloed verdunnen en het risico op bloedingen vergroten. Een te laag warfarine-niveau kan het risico op stolsels verhogen. Op warfarine zitten betekent het volgen van de bloedspiegels en de protrombinetijd van dichtbij.
Over PANCE moet u bekend zijn met het werkingsmechanisme van vaak voorgeschreven medicijnen. Hierna volgt een voorbeeldvraag over mechanisme.
Welke van de volgende medicijnen werkt door de afscheiding van insuline door de pancreas te verhogen?
(A) Metformine (Glucofaag)
(B) Acarbose (Precose)
(C) Glucagon (GlucaGen)
(D) Glimepiride (Amaryl)
(E) Cosyntropin (ACTH)
Het antwoord is Keuze (D). Glimepiride (Amaryl) behoort tot de klasse van geneesmiddelen die sulfonylurea worden genoemd en die de afscheiding van insuline door de pancreas verhogen. Metformine (glucofaag) verlaagt de leverproductie van glucose en verhoogt de perifere benutting van glucose. Acarbose (Precose) remt koolhydraatabsorptie. Glucagon is hier niet eens van toepassing; het wordt gebruikt voor de behandeling van levensbedreigende hypoglykemie. Cosyntropin (ACTH) wordt gebruikt om bijnierinsufficiëntie te evalueren.
Medicatie-eliminatie
Nadat het lichaam de medicatie heeft verwerkt, moet de med het lichaam op de een of andere manier verlaten. De belangrijkste medicatie of zijn metabolieten worden geëlimineerd door het maagdarmkanaal of vaker via de nieren. Nierziekte kan de halfwaardetijd van veel medicijnen, zoals insuline, verlengen.
